雾化吸入的常用药物有哪些,你知道吗?

2015-11-2 9:59:30来源:网络

一、支气管扩张剂

1.β2受体激动剂

机制:激活腺苷酸环化酶,细胞内cAMP↑舒张支气管。

是缓解支气管痉挛的首选药物,对于炎症无作用,不宜长期单独使用。

不良反应:骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等。

常用:选择性β2受体激动剂,如沙丁胺醇。

短效(维持4~6小时):沙丁胺醇、特布他林

吸入5分钟即可起效,15分钟可达高峰,药效可维持4~6小时。其主要用于重症支气管哮喘发作以及COPD有明显支气管痉挛的病人。由于此类药物对心脏和骨骼肌的β受体也有部分激动作用,所以部分病人吸入后会出现心悸和骨骼肌震颤。有器质性心脏病、高血压、甲亢的病人应慎用此类药物。

速效(数分钟起效):福莫特罗

长效(维持12小时)

缓慢起效(半小时起效):沙美特罗

吸入长效β2受体激动剂是哮喘尤其是夜间哮喘和运动型哮喘、Ⅱ度及以上COPD患者的预防和稳定器治疗。

2.抗胆碱能药物

机制:降低迷走神经兴奋作用

常用药物:异丙托溴铵,水溶液浓度为0.025%。成人每次2ml,儿童每次0.4~1ml,加入等量成立盐水雾化吸入,也可直接原液吸入,每日2~3次。吸入剂量的10%~30%沉积在肺内,胃肠道粘膜吸收量少,对呼吸道平滑肌具有较高的选择性。吸入后10~30分钟起效,1~2小时作用达高峰,1次吸入后作用可维持6~8小时。其主要用于COPD急性发作以及支气管哮喘急性发作的治疗。

二、糖皮质激素

机制:1.激活腺苷酸环化酶,抑制磷酸二酯酶,细胞内cAMP↑,支气管扩张。2.抑制炎症介质生成。3.抑制炎症细胞的迁移和活化。4.增强平滑肌β2受体的反应性,等等。

吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物

目前可供吸入的激素有氟替卡松、布地奈德、二丙酸倍氯米松

药物浓度为1mg/2ml,每次使用2ml,每日2~3次。雾化吸入布地奈德起效迅速,10~30分钟即可发挥气道抗炎作用,适用于重症支气管哮喘急性发作的治疗,尤其适用于儿童哮喘治疗。如果与抗胆碱能药物及(或)β2受体激动剂联合雾化吸入,治疗效果更佳。

理想的吸入性糖皮质激素在药效学上应有高的糖皮质激素受体亲和力、高的局部抗炎活性、高的糖皮质激素受体特异性;而在药代动力学上应为口服生物利用度低、能增加肺组织的摄取和储存、具肺/全身之比高,全身吸收后可被肝脏受过代谢失活,全身清楚迅速,并对下丘脑—垂体—肾上腺轴(HPA)抑制作用小的特点。脂溶性高的糖皮质激素,易透过细胞膜,能较多的具备上述理想的条件。

地塞米松制剂分两种:醋酸地塞米松片和地塞米松磷酸钠注射液。以前常用的地塞米松磷酸钠注射液是水溶性的,其分子较大,多沉积在大气道,肺内沉积率低,局部抗炎作用弱。

而布地奈德起效快,绝大部分经肝脏灭活,全身反应小。建议用布地奈德雾化。

布地奈德吸入混悬剂是FDA批准用于5岁以下儿童的唯一ICS药物。

三、复合制剂

目前上市的:舒利迭——沙美特罗替卡松粉吸入剂;信必可——布地奈德福莫特罗粉吸入剂

四、粘液溶解剂

盐酸氨溴索:可调节呼吸道上皮浆液与粘液的分泌;刺激肺泡Ⅱ型上皮细胞合成与分泌肺泡表面活性物质,维持肺泡的稳定;增加呼吸道上皮纤毛的摆动,是痰液易于咳出。其溶液浓度为15mg/ml。成人每次2~4ml,每日2~3次雾化吸入。

α-糜蛋白酶:虽能降低痰液黏稠度,使痰液稀释易于排出,但长期雾化吸入会导致气道上皮鳞状化生,并偶尔可致过敏反应,目前已很少应用。

五、抗生素

1.喷他脒:用于治疗肺孢子虫肺炎(PCP)

2.利巴韦林:主要针对呼吸道合胞病毒的严重感染(仍有争议)

3.妥布霉素:是被批准可用于慢性呼吸道铜绿假单细胞菌感染的囊性纤维化患者,其目标是治疗或预防铜绿假单胞菌早期定植,维持目前肺功能状态及减少急性加重发作次数

4.多粘菌素

5.抗真菌药物:研究证明两性霉素B雾化吸入可预防及治疗移植患者气道真菌感染,具有局部浓度高、针对性强及全身副作用小等优点,但未得到美国国家食品药品监督局FDA批准作为雾化使用,仍以静脉口服为主。

六、庆大霉素雾化给药,目前临床不建议使用

1.庆大霉素雾化给药并非常规方式,常规方式为静脉滴注和肌肉注射。目前尚无雾化机型,通常是用注射剂型替代,属于经验性用药,缺乏规范,且用量难以把握,也就难以保证局部达到有效药物浓度。

2.抗菌药物的局部应用宜尽量避免。因为皮肤粘膜局部应用抗菌药物很少给吸收,在感染部位不能达到有效浓度,反而容易引起过敏反应或导致局部耐用性产生。

主要原因:庆大霉素由于其分子中含有多个羧基和碱性基团,属碱性、水溶性抗生素,在碱性环境中呈非解离状态,作用效果好。而浓痰的酸性和厌氧环境常影响氨基糖苷类的抗菌活性,故此类药物用于雾化吸入有一定局限性。动物试验表明,庆大霉素既会对气道粘膜产生刺激作用,从而引发炎性反应,气道内炎症细胞及介质聚集,继发性自由基损害等;又会对气道粘膜产生毒性,是气管粘膜上皮表面黏液纤毛清除功能受损。

七、其他

胰岛素、肝素、前列腺素——研究范围