「强心素」— 地高辛的临床常见用药误区!

2020-7-29 13:59:40来源:临床用药作者:葛金华

地高辛是唯一被美国 FDA 确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药,临床应用十分广泛。

但地高辛安全范围窄,治疗量与中毒量接近,个体差异大,故必须严格掌握其用法用量、适应症及其禁忌症等


且地高辛与多种药物发生相互作用,合并用药不当可诱发地高辛中毒或强心作用减弱。


一、与多潘立酮合用


实例:女,42 岁。因「纳差、餐后饱胀两周」就诊。既往有「冠心病,慢性心力衰竭」病史 2 年,每日接受地高辛治疗。


诊断:①慢性胃炎;②冠心病,慢性心力衰竭,心功能 III 级。


处方:地高辛片 0.25 mg,1 日 1 次,口服;多潘立酮片 10 mg,1 日 3 次,餐前 30 分钟口服。从开始应用多潘立酮片治疗第 6 天起,患者心悸、气促明显加重。


评析:多潘立酮是外周性多巴胺受体拮抗剂,可促进胃肠道的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,减少地高辛在小肠上端的吸收。


多潘立酮与地高辛合用,使地高辛血药浓度降低,强心作用减弱,导致患者心力衰竭加重。


建议:多潘立酮片不宜与地高辛片合用


随访:按上述建议调整用药方案后,患者 2 天后心悸、气促缓解。


Tips:促胃肠动力药(甲氧氯普胺、莫沙必利、伊托必利)与地高辛合用可发生类似相互作用。


二、与阿卡波糖合用


实例:男,48 岁。因「多饮、多尿 2 个月」就诊。既往有「冠心病,慢性心力衰竭」病史 1 年,每日接受地高辛治疗。空腹血糖:6.8 mmol/L,餐后 2 小时血糖:13.7 mmol/L


诊断:① 2 型糖尿病;②冠心病,慢性心力衰竭,心功能 III 级。


处方:地高辛片 0.25 mg,1 日 1 次,口服;阿卡波糖片50 mg,1 日 3 次,口服。从开始应用阿卡波糖片治疗第 6 天起,患者心悸、气促明显加重。


评析:阿卡波糖可抑制小肠壁细胞活性,使地高辛吸收减少。另外,阿卡波糖可吸附地高辛,而阿卡波糖口服后很少被吸收,主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄,这必然影响人体对地高辛的吸收。

阿卡波糖与地高辛合用使地高辛强心作用减弱,导致患者心力衰竭加重。


建议:可调整阿卡波糖片用药方法:阿卡波糖片与前几口食物一起咀嚼服用,而地高辛片则在每晚 9 时左右服用,同时注意监测地高辛血药浓度,及时调整给药方案。也可用伏格列波糖片( 1 次 0.2 mg,1 日 3 次,餐前口服,服药后即刻进餐)代替阿卡波糖片。


随访:按上述建议调整用药方法后,患者 2 天后心悸、气促缓解。


Tips:伏格列波糖不影响地高辛的药效学效应,两者合用未见不良相互作用。


三、与克拉霉素合用


实例:女,67 岁。因「咳嗽、咳痰 5 天」就诊。既往有「冠心病,慢性心力衰竭」病史 3 年,每日接受地高辛治疗。


诊断:①急性支气管炎;②冠心病,慢性心力衰竭,心功能 III 级。


处方:地高辛片 0.25 mg,1 日 1 次,口服;克拉霉素片 0.5 g,1 日 2 次,口服。从开始应用克拉霉素片治疗第 5 天起,患者出现头痛、恶心、呕吐和食欲不振。心电图显示偶发室性期前收缩。


评析:地高辛为磷糖蛋白底物,克拉霉素为磷糖蛋白抑制剂,抑制磷糖蛋白介导的地高辛跨细胞膜转运,增加地高辛在小肠的吸收,减少其在肾脏的排泄,导致血药浓度升高 50 %。


克拉霉素与地高辛合用导致地高辛中毒。地高辛中毒的中毒症状主要表现在胃肠道反应、神经系统反应和心脏毒性三个方面。


心脏毒性是最主要也是最危险的毒性反应,主要表现为心律失常;恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应是早期症状;神经系统反应有头晕、头痛、乏力、精神异常、黄视、绿视。


建议:克拉霉素片不宜与地高辛片合用,可用头孢克洛片( 1 次 0.5 g,1 日 3 次,口服)代替克拉霉素片。


随访:按上述建议调整用药方案后,患者 3 天后头痛、恶心、呕吐和食欲不振缓解,心电图恢复正常。


Tips:大环内酯类抗生素(红霉素、罗红霉素、阿奇霉素)与地高辛合用可发生类似相互作用。