地高辛是唯一被美国 FDA 确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药，临床应用十分广泛。
但地高辛安全范围窄，治疗量与中毒量接近，个体差异大，故必须严格掌握其用法用量、适应症及其禁忌症等。
且地高辛与多种药物发生相互作用，合并用药不当可诱发地高辛中毒或强心作用减弱。
一、与多潘立酮合用
实例：女，42 岁。因「纳差、餐后饱胀两周」就诊。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 2 年，每日接受地高辛治疗。
诊断：①慢性胃炎；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 级。
处方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；多潘立酮片 10 mg，1 日 3 次，餐前 30 分钟口服。从开始应用多潘立酮片治疗第 6 天起，患者心悸、气促明显加重。
评析：多潘立酮是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，减少地高辛在小肠上端的吸收。
多潘立酮与地高辛合用，使地高辛血药浓度降低，强心作用减弱，导致患者心力衰竭加重。
建议：多潘立酮片不宜与地高辛片合用
随访：按上述建议调整用药方案后，患者 2 天后心悸、气促缓解。
Tips：促胃肠动力药（甲氧氯普胺、莫沙必利、伊托必利）与地高辛合用可发生类似相互作用。
实例：男，48 岁。因「多饮、多尿 2 个月」就诊。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 1 年，每日接受地高辛治疗。空腹血糖：6.8 mmol/L，餐后 2 小时血糖：13.7 mmol/L诊断：① 2 型糖尿病；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 级。处方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；阿卡波糖片50 mg，1 日 3 次，口服。从开始应用阿卡波糖片治疗第 6 天起，患者心悸、气促明显加重。评析：阿卡波糖可抑制小肠壁细胞活性，使地高辛吸收减少。另外，阿卡波糖可吸附地高辛，而阿卡波糖口服后很少被吸收，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄，这必然影响人体对地高辛的吸收。阿卡波糖与地高辛合用使地高辛强心作用减弱，导致患者心力衰竭加重。建议：可调整阿卡波糖片用药方法：阿卡波糖片与前几口食物一起咀嚼服用，而地高辛片则在每晚 9 时左右服用，同时注意监测地高辛血药浓度，及时调整给药方案。也可用伏格列波糖片（ 1 次 0.2 mg，1 日 3 次，餐前口服，服药后即刻进餐）代替阿卡波糖片。随访：按上述建议调整用药方法后，患者 2 天后心悸、气促缓解。Tips：伏格列波糖不影响地高辛的药效学效应，两者合用未见不良相互作用。实例：女，67 岁。因「咳嗽、咳痰 5 天」就诊。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 3 年，每日接受地高辛治疗。诊断：①急性支气管炎；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 级。处方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；克拉霉素片 0.5 g，1 日 2 次，口服。从开始应用克拉霉素片治疗第 5 天起，患者出现头痛、恶心、呕吐和食欲不振。心电图显示偶发室性期前收缩。评析：地高辛为磷糖蛋白底物，克拉霉素为磷糖蛋白抑制剂，抑制磷糖蛋白介导的地高辛跨细胞膜转运，增加地高辛在小肠的吸收，减少其在肾脏的排泄，导致血药浓度升高 50 %。克拉霉素与地高辛合用导致地高辛中毒。地高辛中毒的中毒症状主要表现在胃肠道反应、神经系统反应和心脏毒性三个方面。心脏毒性是最主要也是最危险的毒性反应，主要表现为心律失常；恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应是早期症状；神经系统反应有头晕、头痛、乏力、精神异常、黄视、绿视。建议：克拉霉素片不宜与地高辛片合用，可用头孢克洛片（ 1 次 0.5 g，1 日 3 次，口服）代替克拉霉素片。随访：按上述建议调整用药方案后，患者 3 天后头痛、恶心、呕吐和食欲不振缓解，心电图恢复正常。Tips：大环内酯类抗生素(红霉素、罗红霉素、阿奇霉素)与地高辛合用可发生类似相互作用。
京公网安备 11010502030827号
