氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定三者有何区别?

2020/6/18 15:19:31来源:上海药讯作者:徐陆忠
一到秋冬季节,很多朋友就受到“过敏”的困扰,过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病等各种过敏问题,反复发作,苦不堪言。氯雷他定我想大家都很熟悉了,比如“开瑞坦”,而地氯雷他定、枸地氯雷他定就有点陌生了。



氯雷他定、地氯雷他定与枸地氯雷他定都属于H1受体拮抗剂,为三环类抗组胺药,功效近似,可缓解过敏反应引起的各种症状。有朋友曾问我,医生先前给我开氯雷他定片,今天又开了地氯雷他定片,这两个药有什么区别啊?能不能一起合用啊?

虽然只有一字之差,但三者最明显的区别是,氯雷他定片是甲类非处方药,地氯雷他定片与枸地氯雷他定片是处方药,需要医生开具处方才能购买。

那么具体有哪些区别,又该如何选择呢?

01

化学结构的区别


药物化学结构不同导致药效、起效时间、副作用大小的差异。


QQ截图20200618152045.png


地氯雷他定是氯雷他定在体内的主要活性代谢产物,简单的说,地氯雷他定是氯雷他定的升级产品,疗效更好,起效更快,作用更强,不良反应更小。

地氯雷他定呈弱碱性,虽不溶于水,但可溶于胃酸。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸二钠盐,只增加地氯雷他定在水中的溶解度,但仍需在体内分解为地氯雷他定后才能发挥药效,也就是说枸地氯雷他定是地氯雷他定的前体药物,多了分解步骤,起效更慢。

所以,枸地氯雷他定并不是地氯雷他定的升级产品,且分解后的枸橼酸没有药理作用,人体多吸收了枸橼酸,不仅增加了肾脏危害的风险,而且枸橼酸根可与血中钙离子形成难解离的络合物,血中钙离子减少,而使血液凝固受阻。

此外,从药物经济学的角度,枸地氯雷他定价格比地氯雷他定高很多,对于疗效相同的同类药物,地氯雷他定无疑性价比更高,大大降低了过敏患者的经济负担。

02

适用症的区别


氯雷他定片属第二代抗组胺药,可用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。


地氯雷他定片与枸地氯雷他定片属第三代抗组胺药,可用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

地氯雷他定将亲水性集团引入经典的H1受体拮抗剂,得到非经典H1受体拮抗剂,具有高选择性、无镇定副作用、无明显药物相互作用,适应症宽等优点。

地氯雷他定上市后有大量国内外临床数据支撑,疗效好,安全性显著;枸地氯雷他定缺少临床数据支撑,疗效较地氯雷他定无显著差别,且有肾脏不良反应报道,说明书明确指出严重肾功能不全患者禁用。

由于三个药物最终起作用的成分都是地氯雷他定,如果出现过敏性疾病,在医师指导下均可使用。不过,一种抗过敏药物最多使用2-3个月,不可长期、大剂量的使用。若使用抗过敏药物三天左右仍不见好需立即就诊。

03

适用人群的区别


地氯雷他定片、枸地氯雷他定片只适用于12岁及以上人群,氯雷他定片没有这个年龄限制。目前对于12岁以下的儿童,地氯雷他定有干混悬剂可选择使用。


04

氯雷他定可否与地氯雷他定联用


氯雷他定与地氯雷他定联用,相当于加量,抗炎作用增强;如果用氯雷他定效果好,不建议再加用地氯雷他定。除非用氯雷他定效果不好,再考虑地氯雷他定替代或者加用。而且药物联用要严格观察药物的其他不良反应,保证用药安全。


(文/上海市第十人民医院药学部 徐陆忠)