六类降压药：作用特点、临床选择和注意事项全在这里！

2023/9/18 11:02:42来源：合理用药

常用降压药物包括利尿剂、钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂和α受体阻滞剂六类。

一、利尿剂

1.作用机制

主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。

2.临床选择

表1 利尿剂临床选择推荐建议

推荐建议	推荐等级	证据质量
所有高血压患者的初始及维持治疗	Ⅰ	A
老年高血压患者	Ⅰ	A
难治性高血压患者	Ⅰ	A
高血压合并心力衰竭	Ⅰ	C
高盐摄入与盐敏感性高血压	Ⅰ	C

3.常用药物

表2 噻嗪类利尿剂

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
氢氯噻嗪	4	9～10	12.5～25 mg，qd
氯噻酮	2	35～50	25～100 mg，qd
吲达帕胺	1～2	14～24	1.25～2.5 mg，qd
吲达帕胺缓释片	12	14～24	1.5 mg，qd

表3 醛固酮受体拮抗剂

通用名称

达峰时间

（h）

半衰期

（h）

常用剂量

螺内酯

48～72

13～24

10～40 mg，qd～bid

表4 保钾利尿剂

通用名称

达峰时间

（h）

半衰期

（h）

常用剂量

阿米洛利

6～10

6～9

5～10 mg，qd～bid

氨苯蝶啶

1.5~2

25~100 mg，qd～bid

表5 襻利尿剂

通用名称

达峰时间

（h）

半衰期

（h）

常用剂量

呋塞米

1~2

0.5~1

20~80 mg，qd～bid

托拉塞米

3.5

5~10 mg，qd

4.注意事项

痛风是噻嗪类利尿剂治疗的禁忌证。

对于无痛风病史的单纯性高尿酸血症患者，虽然不是利尿剂治疗的绝对禁忌证，但不建议将利尿剂作为首选治疗药物。

噻嗪类利尿剂可引起低血钾，在开始用药2～4周后检测血液电解质。若患者无低血钾表现，此后每年复查1～2次即可。联合应用利尿剂与ACEI、ARB治疗可降低低血钾发生率。

利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险，因此，应尽量避免这两种药物联合使用。

严重肾功能不全，特别是终末期肾病患者，应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差，此时可选用呋塞米、托拉塞米等襻利尿剂。

螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。

二、钙通道阻滞剂（CCB）

1.作用机制

主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。包括二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB。

2.临床选择

表6 钙通道阻滞剂（CCB）临床选择推荐建议

推荐建议	推荐等级	证据质量
推荐用于所有高血压患者作为初始治疗及维持治疗	Ⅰ	A
推荐用于老年单纯收缩期高血压患者以预防心血管事件	Ⅰ	A
推荐用于合并动脉粥样硬化的高血压患者以预防卒中	Ⅰ	A
推荐用于合并左室肥厚的高血压患者以预防心血管事件	Ⅱa	B
推荐用于合并稳定性冠心病的高血压患者	Ⅰ	A

3.常用药物

表7 二氢吡啶类CCB

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
氨氯地平	6~12	35~50	2.5～10 mg，qd
左旋氨氯地平	6~12	35~50	2.5~5 mg，qd
非洛地平	2	11~16	2.5～10 mg，bid
非洛地平缓释片	2.5~5	11~16	2.5～10 mg，qd
硝苯地平	0.5~1	1.7~3.4	10~30 mg，tid
硝苯地平缓释片	1.6~4	1.7~3.4	10~20 mg，bid
硝苯地平控释片	6～12	1.7~3.4	30~60 mg，qd
尼群地平	1~2	10~22	10～20 mg，tid
尼莫地平	1~1.5	1.1~1.7	30～60 mg，qid
拉西地平	0.5~1.5	12～15	4～8 mg，qd
乐卡地平	1.5~3	8~10	10～20 mg，qd
西尼地平	2.8～3.7	5.2～8.1	5～10 mg，qd
贝尼地平	0.8～1.1	0.9～1.7	2～12 mg，qd
马尼地平	1～4	3.9～7.9	10～20 mg，qd
巴尼地平	1	1~2	2~8 mg，qd

表8 非二氢吡啶类CCB

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
地尔硫?	1~2	3.5	30～90 mg，bid～tid
地尔硫卓缓释	6~11	3.5	90 mg，qd～bid
维拉帕米缓释	5~7	12	120～240 mg，qd～bid

4.注意事项

常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。

二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌证，但心动过速与心力衰竭患者应慎用。

CCB降压作用不受高盐饮食影响，尤其适用于生活中习惯高盐摄入和盐敏感性高血压患者。

短、中效CCB在扩血管的同时，由于血压下降速度快，会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，故应尽量使用长效制剂。

非二氢吡啶类CCB（维拉帕米与地尔硫?）均有明显的负性肌力作用，应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者。

三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）

1.作用机制

ARB通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用，增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应，同时也使AngⅡ转化为Ang1-7，发挥心血管保护作用。

2.临床选择

表9 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）临床选择推荐建议

推荐建议	推荐等级	证据质量
高血压患者初始及维持治疗的一线药物	Ⅰ	A
高血压合并左室肥厚	Ⅰ	A
高血压合并心功能不全	Ⅰ	B
高血压合并心房颤动	Ⅱa	B
高血压合并冠心病	Ⅱa	B
高血压合并糖尿病肾病	Ⅰ	A
高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿	Ⅰ	A

3.常用药物

表10 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）常用药物作用特点

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
氯沙坦	3~4	6~9	50～100 mg，qd
缬沙坦	2	9	80～160 mg，qd
厄贝沙坦	1~1.5	11~15	150～300 mg，qd
坎地沙坦	3~4	9	4～16 mg，qd
替米沙坦	0.5~1	＞20	40～80 mg，qd
奥美沙坦	1~2	13	20～40 mg，qd
依普沙坦	1~3	5~7	600～1200 mg，qd
阿利沙坦	1.5~2.5	10	80～240 mg，qd

4.注意事项

ARB可致畸，禁用于妊娠高血压患者。

ARB扩张肾小球出球小动脉作用强于扩张肾小球入球小动脉，使肾小球滤过压下降，肾功能减退，导致肾小球滤过率（GFR）下降。

对慢性肾脏病（CKD）4期或5期患者，ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265 μmol/L者，慎用ARB。

对高钾血症和肾损害患者，避免使用ARB＋ACEI，尤其是ARB＋ACEI＋醛固酮受体拮抗剂（螺内酯）。

四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

1.作用机制

抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。

2.临床选择

表11 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）临床选择推荐建议

推荐建议	推荐等级	证据质量
ACEI可以用于各类高血压患者（除非有禁忌证）	Ⅰ	B
对于心脏收缩功能不全的高血压患者，在血压允许的情况下，推荐使用ACEI	Ⅰ	A
对于射血分数保留的心脏舒张功能不全的高血压患者，推荐使用ACEI	Ⅱa	C
ACEI可用于存在新发或再发心房颤动风险的患者	Ⅱa	C

3.常用药物

表12 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）常用药物作用特点

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
卡托普利	1~1.5	2	12.5～75 mg，tid
依那普利	1	11	5～40 mg，qd
贝那普利	2~4	11	5～40 mg，qd
咪达普利	2	8	2.5～10 mg，qd
西拉普利	2	9	2.5~5 mg，qd
赖诺普利	6~8	12	5～40 mg，qd
培哚普利	2~4	30~120	4～8 mg，qd
雷米普利	1	13~17	2.5～10 mg，qd
群多普利	1	16~24	1～4 mg，qd
福辛普利	3	12	10～40 mg，qd

4.注意事项

ACEI可影响胚胎发育，育龄女性使用ACEI时应采取避孕措施，计划妊娠的女性应避免使用ACEI。

最常见不良反应为干咳，多见于用药初期，症状较轻者可坚持服药，不能耐受者可改用ARB。

长期应用有可能导致血钾升高，应定期监测血钾和血肌酐水平。

禁忌证为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女。

ACEI偶见血管神经性水肿（喉头水肿、呼吸骤停），临床一旦怀疑为血管神经性水肿，患者应终身避免使用ACEI。

五、β受体阻滞剂

1.作用机制

主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。

2.临床选择

表11 β受体阻滞剂临床选择推荐建议

推荐建议	推荐等级	证据质量
推荐用于高血压患者诊室静息心率＞80次/分或24小时动态心电图平均心率＞80次/分	Ⅱa	B
推荐用于高血压合并冠心病患者	Ⅰ	B
推荐用于高血压合并心力衰竭患者	Ⅰ	A
推荐用于高血压合并心肌梗死患者	Ⅰ	A
推荐用于高血压合并心率快的心房颤动患者	Ⅱa	C

3.常用药物

表12 非选择性β受体阻滞剂

通用名称

达峰时间

（h）

半衰期

（h）

常用剂量

普萘洛尔

1~1.5

2~3

20～90 mg，bid～tid

表13 选择性β1受体阻滞剂

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
美托洛尔	1~2	3~4	50～100 mg，bid
美托洛尔缓释片	3~7	12~24	47.5～190 mg，qd
比索洛尔	3~4	10~12	2.5～10 mg，qd
阿替洛尔	2~4	6~10	12.5～50 mg，qd～bid

表14 α、β受体阻滞剂

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
卡维地洛	1	6~7	12.5～50 mg，bid
阿罗洛尔	2	10~12	10～20 mg，bid
拉贝洛尔	1~2	5.5	50～600 mg，q12h

4.注意事项

常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还可能影响糖、脂代谢。二/三度房室传导阻滞、哮喘患者禁用。

慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。

糖脂代谢异常时一般不首选β受体阻滞剂，必要时也可慎重选用高选择性β受体阻滞剂。

长期应用者突然停药可发生反跳现象，即原有的症状加重或出现新的表现，较常见有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等，称之为撤药综合征。

六、α受体阻滞剂

1.作用机制

选择性地与α肾上腺素受体结合，能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合，产生抗肾上腺素作用。

目前临床常用的主要是作用于外周的α受体阻滞剂。

2.临床选择

表15 α受体阻滞剂临床选择推荐建议

推荐建议	推荐等级	证据质量
一线降压药物治疗效果不佳时联合应用	Ⅰ	B
难治性高血压联合用药	Ⅰ	C
高血压合并良性前列腺增生	Ⅰ	C
高血压合并糖脂代谢异常联合用药	Ⅱa	B
慢性肾脏病合并高血压联合用药	Ⅰ	C

3.常用药物

表16 α受体阻滞剂常用药物作用特点

通用名称	达峰时间（h）	半衰期（h）	常用剂量
特拉唑嗪	1	12	1～5 mg，qd
多沙唑嗪	2~3	19~22	1～8 mg，qd～bid
多沙唑嗪控释片	8~9	22	4～8 mg，qd
哌唑嗪	1~3	2~3	6～15 mg，bid～tid

4.注意事项

α受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压，建议患者初始用药时于睡前服用。服药过程中需监测立位血压，预防体位性低血压的发生。

α受体阻滞剂常见恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状，所以高血压合并胃炎、溃疡病患者慎用。

附录：可用于妊娠期高血压的降压药作用特点及注意事项

通用名称	作用机制	常用剂量	妊娠分级	注意事项
甲基多巴	降低脑干交感神经张力	200～500 mg，每日2～4次	B	抑郁、过度镇静、低血压
拉贝洛尔	α、β受体阻滞剂	50～200 mg，12h一次，最大600 mg/d	C	胎儿心动过缓、皮肤瘙痒
硝苯地平	抑制动脉平滑肌细胞钙内流	5～20 mg每8 h一次或缓释制剂10～20 mg每12 h一次或控释制剂30～60 mg每日一次	C	低血压
氢氯噻嗪	利尿利钠	6.25～12.5 mg/d	B	大剂量影响胎盘血流