茶碱类药物知多少？

临床常用的茶碱类药物主要有二羟丙茶碱（喘定）、氨茶碱和多索茶碱。这三种药物均属于茶碱的衍生物，都可用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿的治疗，但各有特点。

一、二羟丙茶碱：在体内不转化为茶碱

二羟丙茶碱的平喘作用与氨茶碱相似，其扩张支气管的作用仅为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用为氨茶碱的1/20~1/10。因此，二羟丙茶碱不适用于喘息急性严重发作，比较适用于伴心动过速及不可耐受茶碱的哮喘患者。

二羟丙茶碱口服或注射后能迅速吸收，半衰期约为2～2.5小时。二羟丙茶碱主要以原形随尿排出，不经过肝脏代谢，在体内不会转化为茶碱，与其它药物之间的相互作用最少。

但需牢记一点：二羟丙茶碱、氨茶碱、多索茶碱、咖啡因或其他黄嘌呤类药合用时，毒性存在累加作用，不宜联合使用。

二、氨茶碱：在哮喘治疗中不可或缺

氨茶碱的临床应用已在减少。部分是由于氨茶碱有较大个体差异和严重不良反应，主要还是由于：其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。

然而，氨茶碱在哮喘治疗中仍不可或缺：

一是，低于支气管扩张作用以下的小剂量氨茶碱有一些抗哮喘作用，推荐的血浆水平为5~15mg/L。

二是，低剂量氨茶碱能增强COPD患者对糖皮质激素的反应，并逆转对糖皮质激素的耐受性；

三是，因氨茶碱缓释制剂能够维持通宵的治疗浓度，因而对夜间的发作的哮喘患者有效。

三、多索茶碱：心脏毒性小于氨茶碱

茶碱类药的作用机制主要包括：非选择性地抑制磷酸二酯酶（PDE）、促进内源性肾上腺素释放、阻断腺苷受体、抗炎作用，以及增强呼吸机收缩力等。

呼吸道存在4种亚型的腺苷受体，茶碱类药物主要抑制腺苷A1受体。茶碱类药物通过抑制腺苷A1受体，既可对抗腺苷等对呼吸道的收缩作用，但同时也增强心脏收缩力，并可诱发严重心律失常。

研究表明，多索茶碱抑制支气管痉挛的作用是氨茶碱的10~15倍，抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。与氨茶碱相比，多索茶碱的作用更强，心脏毒副作用更小。

多索茶碱主要在肝脏代谢，其代谢产物主要为羟乙基茶碱和极少量的茶碱等。

研究结果显示，除阿奇霉素、莫西沙星外，大环内酯类和氟喹诺酮类对氨茶碱影响较大，需要减量或监测血药浓度；大环内酯类和大多数氟喹诺酮对多索茶碱代谢影响不明显，但与依诺沙星、环丙沙星合用时仍宜减少剂量。