他汀类降脂药的4大区别

他汀类降脂药物，能稳定和逆转动脉粥样硬化斑块，显著降低心血管死亡风险。为合理选择和应用他汀类药物，需要牢记常用他汀类之间的4大区别。

一、降脂强度的区别

不同的他汀类药物，降脂幅度有较大差异。

在选择他汀品种时，不需考虑患者低密度胆固醇(LDL-C)的绝对值，只需根据降脂幅度，选择具体品种(见下表)。

举例说明：

患者，男，55岁，高血压伴糖尿病，LDL-C为3.2mmol/L。应选用哪一种他汀进行降脂治疗？

该患者的LDL-C控制目标值≤1.8mmol/L，降脂幅度为(3.2-1.8)÷3.2≈44%。

查阅下表，可选择辛伐他汀80mg、阿托伐他汀40mg或瑞舒伐他汀10mg。

考虑到他汀的肌肉毒性呈剂量依赖性，选择辛伐他汀80mg时应慎重。

二、服药时间的区别

胆固醇的合成部位在肝脏，肝脏每天24小时都在合成胆固醇，胆固醇合成的高峰时间段为0:00~3:00。

1、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀

胃肠吸收快，而且半衰期短＜3小时，主要通过抑制胆固醇高峰时间的合成发挥降血脂作用。因此，须睡前服用。

2、洛伐他汀

洛伐他汀比较特殊，食物可促进吸收。若空腹服用，吸收总量降低30%。因此，须晚餐时服用（晚餐后30分钟内）。

3、匹伐他汀

匹伐他汀半衰期较长，约为11小时，主要与部分药物存在肠肝循环有关。因此，仍须晚饭后服用。

4、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀

半衰期＞13小时，能抑制24小时胆固醇合成，可在每天的任意时间服用。

三、相互作用的区别

他汀类的降脂作用，主要与肝脏中药物浓度有关。血液中他汀的浓度越高，发生肌毒性的风险越大。

1、所有他汀

他汀类药物，通过肝摄取转运蛋白（OATP1B1）进入肝细胞，抑制胆固醇合成。环孢素对OATP1B1有抑制作用，升高他汀类的血药浓度，增加肌病发生率。

2、辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀

主要通过CYP3A4代谢。尽量避免与CYP3A4抑制剂红霉素、克拉霉素、泰利霉素、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑等药物合用。

3、氟伐他汀

主要通过CYP2C9代谢，与CYP2C9抑制剂（如氟康唑）合用应慎重。

4、匹伐他汀、瑞舒伐他汀

主要以原型排泄，仅有少量经CYP2C9代谢，药物相互作用较少。

5、普伐他汀

不依赖于CYP系统代谢，药物相互作用少。

四、慢性肾脏病用药的区别

他汀类药物均无明显的肾毒性，不会导致慢性肾脏病。

慢性肾脏病是冠心病的等危症，均需要他汀治疗以延缓肾功能的减退、降低心血管事件及死亡风险。

然而，他汀类对重度慢性肾脏病或透析患者不能带来获益或少有获益，而且肾脏功能可影响他汀的排泄，增加肌病发生的风险。