质子泵抑制剂(PPIs)广泛用于消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流病、上消化道出血等急、慢性消化系统疾病的治疗。规范和合理使用PPIs,需要关注5个细节。
一、PPIs抑酸强度,与药物半衰期无关
PPIs的作用部位是胃壁细胞分泌胃酸的H+-K+-ATP酶(质子泵),但不能通过与胃的直接接触发挥疗效,不论口服给药还是静脉给药,都需要经血液循环。
PPIs可特异性地与胃壁细胞中质子泵不可逆结合使其失去活性,直到新的质子泵产生,胃壁细胞才能恢复泌酸功能。
1. 虽然埃索美拉唑半衰期仅有1.3小时,但每日一次给药,可使胃内pH>4持续时间持续约14.0小时。
2. 雷贝拉唑的解离常数较高,可在壁细胞中能更快聚积,更快地发挥作用,因此起效以及解除症状的速度较快。
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