镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。
术后镇痛的目的：术后疼痛不同于生理性疼痛。手术损伤激活周围组织伤害性感受器并使其敏化，导致损伤组织局部和周围未受损伤的皮肤对疼痛阈值降低和对超阈值的反应性增强（痛觉过敏）。疼痛刺激可引起脊髓和脑内的疼痛传递增强，对疼痛的感知程度提高（中枢敏化），加剧术后疼痛。因此，术后镇痛的目的除了要达到消除生理性和病理性疼痛以外，还需要抑制和逆转传入神经冲动引起的中枢神经元兴奋性的改变，即抑制外周敏化和中枢敏化效应。
三阶梯用药指南是指镇痛药物的选择应根据疼痛程度由轻到重，按顺序选择不同强度的镇痛药物。
轻度至中度疼痛患者应采用非阿片类镇痛药。如果有特殊指征，可合并辅助镇痛药。如阿司匹林、对乙酰氨基酚、醋氨酚、双氯芬酸钠等。
对中度疼痛患者，当非阿片类镇痛药不能满意镇痛时，应用弱阿片类镇痛药，同时可合用非甾体类抗炎药。
重度癌性疼痛、手术后的疼痛等，选用强阿片类镇痛药。这是在弱阿片类药与非阿片类药或并用辅助药镇痛作用差时所选用的治疗药，以吗啡为代表。可同时合用非甾体类抗炎药。在用阿片类镇痛药的同时，合用非甾体类抗炎药既可增加阿片类镇痛药的镇痛效果，而且还可以减少阿片类镇痛药用量。
在三阶梯镇痛用药的同时，还可以根据病情选择合用三环类抗抑郁药或抗惊厥类药等辅助用药。
急性疼痛的治疗原则是：明确诊断，并尽可能去除病因；提高痛阈 ；减慢神经传导速度，包括针对某些与有的神经介质的处理；尽可能减弱乃至消除刺激对疼痛感受器的作用。
（1）按时用药：在镇痛药物使用时，按时用药是指镇痛药应有规律地按规定间隔给予，而不是等患者要求时才给予。使用镇痛药，必须先估计能控制患者疼痛的剂量，下次剂量应在前一剂药效消失之前给予，这样可以保持疼痛连续缓解。患者因突发剧痛时，可按需给予镇痛药补救。
（2）个体化给药：由于个体差异，阿片类镇痛药无标准用药剂量。能使疼痛得到缓解而不良反应不显著的剂量就是合适的剂量。故阿片类镇痛药应从小剂量开始，逐步增加剂量至合适的剂量。
（3）注意具体细节：对使用镇痛药的患者要注意监护，密切观察其疼痛缓解程度和身体的反应，并及时采取必要措施，尽可能减少药物的不良反应，提高疼痛治疗效果。
2015版《中华人民共和国药典－临床用药须知》收录的镇痛药物有：麻醉性镇痛药，如吗啡、盐酸美沙酮、盐酸哌替啶、盐酸丁丙诺啡、枸橼酸芬太尼、盐酸阿芬太尼、枸橼酸舒芬太尼、瑞芬太尼、盐酸二氢埃托啡、盐酸羟考酮、地佐辛、喷他佐辛、酒石酸布托啡诺、盐酸纳布啡、烯丙吗啡、盐酸布桂嗪；中枢性镇痛药：如盐酸曲马多、延胡索乙素（四氢帕马丁）、高乌甲素（拉巴乌头碱）以及一些复方镇痛药。这类药物在使用上有严格的管理制度，主要用于晚期癌症患者、手术、顽固性病理性神经痛和幻肢痛等。
（1）吗啡：为阿片受体激动药。有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强；在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛患者的紧张情绪；可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行，过大剂量可致呼吸衰竭而死亡；可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用，但因有成瘾性，临床一般不用；可使消化道平滑肌兴奋，可致便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加；可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。口服易吸收，皮下注射、肌内注射吸收均快。常用于：创伤、手术、烧伤等引起的剧痛；心肌梗死；心源性哮喘；麻醉前给药。
不良反应：心动过缓、低血压、心律失常、高血压、支气管痉挛，喉痉挛、恶心呕吐、胆道痉挛、便秘、视物模糊、晕厥、欣快、烦躁、尿潴留、抗利尿作用、子宫痉挛、皮肤瘙痒、荨麻疹、胸壁僵硬。
禁忌证：未成熟新生儿、呼吸抑制、脑外伤颅内高压、支气管哮喘、肺源性心脏病失代偿、甲状腺功能减退，皮质功能不全、前列腺肥大，排尿困难等患者。
注意事项：连用3~5天可能产生耐药性，长期用药可成瘾。
（2）哌替啶：作用及作用机制与吗啡相似，亦为阿片受体激动药。镇痛作用相当于吗啡的1/10～1/8，持续时间2小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱，能使胆总管括约肌痉挛；对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱；能增强巴比妥类的催眠作用。用于：各种剧痛，如创伤、烧伤、烫伤、手术后疼痛等；心源性哮喘；麻醉前给药；内脏剧烈绞痛（胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用）；与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。
不良反应：头晕、头痛、出汗、恶心、呕吐、瞳孔散大、惊厥、心动过速、幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。
禁忌证：脑损伤、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全、室上性心动过速。
注意事项：成瘾性虽比吗啡轻，连续应用2周仍可成瘾。世界卫生组织（WHO）癌痛治疗的主要原则首先是先口服给药，故不推荐在癌性疼痛时首选。慎用于妊娠期妇女、哺乳期妇女和儿童。婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。
（3）芬太尼：为阿片受体激动药，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力是吗啡的75~125倍。镇痛作用产生快，但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效，维持约1～2小时。对呼吸抑制作用较吗啡弱，不良反应比吗啡小。用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药；与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。
芬太尼贴剂的生物利用度为92%，12~24小时达到相对稳态，达到峰值后可持续72小时。
不良反应：个别病例可能出现恶心和呕吐，约1小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感，但不明显。芬太尼贴剂经黏膜给药或经皮肤给药，不经胃肠道吸收，便秘的不良反应较轻。
禁忌证：支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。贴片禁用于急性或术后疼痛、非阿片类镇痛剂有效者。
注意事项：慎用于颅内肿瘤、脑外伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的患者。妊娠期妇女、心律失常患者慎用。静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直，如一出现，需用肌肉松弛剂对抗。静脉注射太快时，还能出现呼吸抑制，应注意。有弱成瘾性，应警惕。贴片与其他阿片类及镇静剂合用时，后者剂量应减少1/3。贴片应从小剂量用起，50μg以上规格仅用于已耐受阿片类药物治疗的患者；贴片使用后严禁驾驶及机器操作；不用于急性疼痛的治疗。
（4）羟考酮：是半合成的中效阿片类镇痛药，作用机制与吗啡相似。用于解中、重度疼痛。
不良反应：能产生耐受性和依赖性。便秘（缓泻药可预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、乏力、排尿困难等。
注意事项：由于小部分原形药和少量有活性代谢产物需经肾排出，肾功能不全的患者应减低给药剂量，不推荐用于肌酐清除率低于10％的患者。在肝功能障碍者，羟考酮在肝脏的代谢率下降，血浆清除率甚至可减少50％，半衰期甚至延长3～14小时，故应减量并延长给药间隔时间。女性患者清除率较男性减低25％。65～80岁老年人较年轻人减低35％，相同剂量给药后70～90岁老年人血药浓度比年轻人高50％～80％，故老年人应减量并注意个体化给药，最好滴定剂量。
（5）地佐辛：是k受体激动药，也是μ受体拮抗药。镇痛作用强于喷他佐辛，成瘾性小。该药5～10mg的镇痛效力相当于哌替啶50~100mg。皮下、肌内注射吸收迅速，肌内注射30分钟内生效，静脉注射15分钟内生效。
不良反应：常见恶心、呕吐、过度镇静、 便秘、头晕、畏食、低血压、出汗等。
禁忌证：对麻醉药品有依赖的患者不推荐使用，颅内压增高的颅脑损伤和脑肿瘤患者禁用，支气管哮喘、呼吸道不通畅和有呼吸抑制的患者禁用；18岁以下患者、妊娠期妇女和哺乳期妇女的安全性和有效性尚未确定。
（6）盐酸纳布啡：为k受体激动药，也是μ受体拮抗药。镇痛效果与吗啡相似，拮抗（阿片受体拮抗）作用较弱，抗活性约为纳洛酮1/4。适用于中至重度疼痛，如创伤、术后癌痛等。心肌梗死和心绞痛患者的止痛。
该药可透过胎盘，但呼吸抑制作用弱且有“天花板效应”，故用于静脉分娩镇痛，对新生儿的呼吸抑制作用弱于吗啡等强阿片类药物。对心血管影响轻微，适用于心血管疾病或心血管手术后的镇痛。
禁忌证：对纳布啡过敏者和哺乳者禁用。美国FDA妊娠期药物安全性分级（A、B、C、D、X）中，如在临近分娩时长期大量使用为D。
注意事项：过量中毒时可用纳洛酮治疗。不宜长期用药，因可致成瘾。仅用注射给药。
（7）盐酸曲马多：为非吗啡类中枢性强效镇痛药。虽可与阿片受体结合，但亲和力很弱，对μ受体的亲和力为吗啡的1/6000，对K和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。该药等剂量作用强度为吗啡的1/8～1/10，镇痛强度相当于中到强效阿片类镇痛药。镇咳作用为可待因的1/2，不影响组胺释放。无致平滑肌痉挛的作用，对免疫干扰小。适用于急、慢性疼痛，中到重度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛、牙痛。
不良反应：多汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、食欲缺乏和排尿困难等。
禁忌证：对该药过敏者，酒精、安眠药、镇痛药、中枢神经系统急性中毒的患者和1岁以下儿童禁用。美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服、肠道外给药C。
注意事项：该药与阿片类药物可能存在交叉过敏反应。肝肾功能不全、心脏病患者、急性腹痛、有癫痫病史、甲状腺或肾上腺皮质功能减退、慢性呼吸功能紊乱、有阿片类药物滥用史和老年患者均应慎用。驾驶机动车的患者因可能影响反应能力也须注意。哺乳和妊娠期妇女需权衡利弊再用。
此外，还有盐酸美沙酮、盐酸丁丙诺啡、盐酸阿芬太尼、可待因、枸橼酸舒芬太尼、瑞芬太尼、盐酸二氢埃托啡、喷他佐辛、酒石酸布托啡诺、烯丙吗啡、延胡索乙素（四氢帕马丁）、盐酸布桂嗪、高乌甲素（拉巴头碱）以及一些复方镇痛药等药物就不一一讨论了，这些药物属于特殊管理药品和处方药，医疗机构按照国家规定管控很严格，多在医疗机构医师的掌控下应用。
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