为什么有人用阿托伐他汀,有人用瑞舒伐他汀,有啥不一样?

2021/6/3 9:46:17来源:药师华子

在使用他汀类药物的时候,建议患者把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀,有时又建议另一位患者把瑞舒伐他汀换成阿托伐他汀。于是就有人问,为什么总是在阿托伐他汀与瑞舒伐他汀之间换来换去,这两个他汀有什么区别?


阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,它们的降脂强度类似,可以互相替代而不影响药效。建议患者换药的原因,是因为药物的性质、代谢途径有所不同,需要根据每位患者不同情况进行调整。


一、两者都是强效他汀


他汀类药物是胆固醇合成酶抑制剂,可以减少胆固醇的合成,降低血液中胆固醇的水平,还可以抑制氧化、炎性反应,改善动脉内皮的代谢,增加斑块的密度,缩小斑块的体积,增加斑块的稳定性,预防斑块破溃,是重要的抗动脉粥样硬化药物。


他汀类药物的作用强度,以对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低的水平来衡量。只有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀这两个可以把LDL-C水平降低50%以上,为强效他汀。而其他的他汀类药物只能把LDL-C水平降低40%左右,为中效他汀。


二、两者的药效比较


阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,而且都是长效他汀,每天服用1次即可产生长久地降低LDL-C作用。而且服药不受饮食影响,在一天之中任何时间服用都可以产生稳定的降脂效果,但在具体作用上两者有细微的差别。


量效关系:以最大剂量计算,80mg的阿托伐他汀可以降低LDL-C水平约55%;40mg的瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平约63%。瑞舒伐他汀略胜一筹,但中国人对他汀类药物耐受性差,不建议使用大剂量他汀。


斑块逆转:控制LDL-C达标(至少低于2.6mmol/L,最好低于1.8mmol/L),在持续服药后(6个月~4年),他汀类药物可以使斑块缩小,达到逆转效果。使用瑞舒伐他汀的斑块变化率要高于阿托伐他汀


抗炎作用:他汀类药物可以降低人体中各种炎症因子,以经典标志物C反应蛋白(CRP)衡量,相关荟萃中,阿托伐他汀能降低CRP水平39%,瑞舒伐他汀能降低CRP水平35.9%,阿托伐他汀要略强一些


三、两者副作用比较


肝功能影响:他汀类药物作用于肝细胞,在使用过程中有可能造成肝转氨酶(ALT、AST)升高。但并不意味着出现肝损害,在停药后转氨酶可以恢复正常。只要转氨酶没超过正常值3倍,仍然可以继续服用


阿托伐他汀脂溶性高,更容易进入肝细胞内,而且其主要在肝脏内代谢,对肝功能影响较大瑞舒伐他汀水溶性高,靠肝细胞主动摄取才能进入肝细胞,而且很少在肝脏内代谢,对肝功能影响小得多


肌肉损害:他汀类药物对肌细胞会造成损害,大约有5%的患者会出现肌肉乏力、酸痛的症状,但通常较轻微,不影响服药。造成严重的横纹肌溶解症概率为0.01%。在用药期间要监测肌酸激酶(CK),如果超过正常上限5倍时,需停药。根据相关的分析,瑞舒伐他汀引起的肌肉损害发生率要大于阿托伐他汀


肾功能影响:他汀类药物对肾功能没有不良影响,但瑞舒伐他汀有部分经肾脏排泄,所以肾功能严重不足者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。阿托伐他汀在肝代谢,不受肾功能影响


四、与其他药物的相互作用


阿托伐他汀需要通过细胞色素P450中的CYP3A4酶进行代谢,这个酶代谢通道也是大多数药物的代谢通道。在与其他也需要CYP3A4酶代谢的药物联合使用的时候,阿托伐他汀容易蓄积,而使肌肉损害、肝功能影响的不良反应增加。


瑞舒伐他汀只有10%通过CYP2C9酶进行代谢,少部分通过肾脏排泄,大部分通过粪便排泄,与其他药物的相互作用较少。所以多种疾病并存,需要与其他药物联用时,更适宜选用瑞舒伐他汀


总结一下,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,但疗效、代谢途径、安全性有所不同。而不同的患者有不同的情况,对药物的敏感性、耐受度都不一样,所以要根据实际情况选择更为适宜的他汀类药物。药物需在医生指导下服用,对用药有疑惑请及时咨询医生或药师。