用了“心得安”为何“不得安”?药师帮你查原因!

2021/4/19 14:17:56来源:基层医界作者:常怡勇

“心得安”

正名叫普萘洛尔,是基层医院常用的一种廉价老药,主要用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速、心房颤动等。锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,也可试用本品。本药用得对,确能收到良好的效果,不愧“心得安”之美名。但如果用得不对,不但能引起“心不安”,还会让患者和家属都“不得安”,甚至对患者有致命危险!这不能不引起基层医生的重视!


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应用不当引起“不得安”


1.“心得安”本身就有“心不安”的不良反应,可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压。因此用药过程中特别是最初服药的前几天必须认真观察服药后的表现。本药禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。


2.少数患者长期用药可出现心力衰竭,如若出现可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正,并逐渐递减至停用。


3.普萘洛尔可引起精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高不良反应;可让患者出现嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥,必须注意。


4.本药长期大量服用可引起严重抑郁,甚至有引起自杀企图现象。


5.本药可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。


6.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。


本药加剧降糖药的降血糖作用,增强胰岛素降低血糖的作用,并掩盖低血糖症状。因此,必须慎与降糖药物合用。


7.本品有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。


8.老年人对普萘洛尔代谢与排泄能力低,服用时应适当调低剂量。


9.在消化道出血情况下,服用普萘洛尔可能增加循环衰竭危险!


10.冠心病患者不宜骤停普萘洛尔,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。高血压患者突然停药可引起高血压反跳。因此,长期用药者撤药须逐渐减量,至少经过3天,一般为2周。同时应尽可能限制体力活动。


11.甲亢患者也不可骤停普萘洛尔,否则使甲亢症状加重。因普萘洛尔可减弱心脏收缩,甲亢合并心功能不全者必须采用时,应合用强心药。


12.普萘洛尔在术前应逐渐减量,但不要完全停药,以免引起心绞痛和(或)高血压反跳,直到手术进行。


13.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持比单用其中一种方法更好。


14.本药用药过量可引起中毒。中毒的处理:(1)心动过缓给阿托品或异丙肾上腺上腺上腺素,必要时安装人工起搏器;(2)室性早搏给利多卡因或苯妥英钠;(3)心力衰竭给氧、洋地黄苷类或利尿药;(4)低血压时输液并给升压药;(5)抽搐给地西泮或苯妥英钠;(6)支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。


15.下列情况慎用本品:过敏史、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。


16.孕妇及哺乳期妇女慎用本药:本药可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。


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配伍不当引起“不得安”


1.奎尼丁可使普萘洛尔的清除下降,血药深度升高,引起不良反应。如必须合用时,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。


2.普罗帕酮可增加普萘洛尔血药浓度,引起卧位血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整普萘洛尔用量。


3.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。与丙吡胺、氟卡尼合用,也可引起心动过缓。


4.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。


5.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有报道引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞。因此,两药合用时,应密切监测心功能,尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。


6.维拉帕米与普萘洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。因此,两药合用时,应密切监测心功能。


7.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用时,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。


8.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与普萘洛尔发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此,如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。


9.肼屈嗪可增加普萘洛尔的生物利用度,空腹服药多见,而对缓释制剂的影响较小。


10.右丙氧芬可能增加普萘洛尔发生低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。


11.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。应密切监测患者的血压和心率。


12.芬太尼麻醉时,使用普萘洛尔可引起严重的低血压。


13.利托那韦可增加普萘洛尔的血药浓度及毒性反应。合用时,应减小普萘洛尔用量。


14.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。如合用时应密切监护。


15.西咪替丁可减少肝血流量和肝脏对普萘洛尔的代谢,使普萘洛尔血浓度提高。如需合用时,应密切监测心功能,如血压、心率。必要时应调整剂量。


16.甲氧氯普氯普胺可增强胃肠蠕动,加快普萘洛尔吸收速度,因而可提高普萘洛尔的血药浓度。


17.环丙沙星可增加普萘洛尔浓度,引起低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。


18.氟西汀可引起普萘洛尔血药浓度升高,毒性增大,故应监测普萘洛尔的毒性反应,必要时减少用量。


19.与氯丙嗪同用,可使两者的血药浓度均增高。


20.氟伏沙明可抑制普萘洛尔代谢,导致心动过缓和(或)低血压。合用时建议开始剂量宜小,并监测心率及血压,或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。


21.当归提取物可能抑制普萘洛尔经肝脏细胞色素P450酶的代谢,如果合用,应注意监测血压。


22.呋塞米可提高普萘洛尔的血浆浓度,该作用可能与利尿使细胞外液减少有关。


23.与氢氯噻嗪同用,可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。糖尿病或高脂血症患者应避免两药同用。


24.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并且普萘洛尔可使地高辛血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度,并相应调整剂量。


25.与肾上腺素合用时,可引起高血压和心动过缓。


26.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽较少出现,但与普萘洛尔同用时仍需注意。


27.普萘洛尔可增加利多卡因的血药浓度。合用时应注意监测,相应调整利多卡因剂量。


28.可使非除极肌松药如氯化筒箭毒碱、戈拉碘铵等药效增强,作用时间延长。


29.普萘洛尔与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤普萘洛尔,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。


30.与甲基多巴合用时。极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应,如高血压、心动过速或心律失常。


31.与麦角胺、双氢麦角碱,美西麦角合用,由于血管收缩作用增强,可引起外周缺血或高血压发作。应密切监测,或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。


32.可增加利扎曲坦的生物利用度和毒性。


33.可增加丙米嗪的血药浓度和毒性。


34.可减少溴西泮代谢,使其毒性增强。


35.可抑制佐米曲坦代谢,使其不良反应增加。


36.可抑制硫利达嗪代谢,增加后者毒性。由于可能引起严重心律失常,因此严禁两药同用。


37.与华法林同用,可增加出血的危险性。


38.与可卡因同用,可增加血管阻力,降低冠脉循环血流。


39.普萘洛尔与泛影酸盐类造影剂同用时,应注意可能加重后者的类过敏反应。


40.抗酸药可降低普萘洛尔生物利用度,应尽量分开服用。


41.考来替泊可降低普萘洛尔生物利用度,使普萘洛尔疗效下降。如合用,应分开服用,必要时调整剂量。


42.利福平、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶,加快普萘洛尔代谢,降低疗效。如合用,应增加普萘洛尔剂量。


43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用,可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。必合用时应监测疗效,必要时调整剂量,或换用另一种不依赖肝脏代谢的β受体阻滞药,如阿替洛尔、噻吗洛尔。


44.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用应监测患者的血压,相应调整普萘洛尔剂量。


45.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药疗效。使用普萘洛尔治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。


46.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,应避免普萘洛尔与利托君合用。


47.普萘洛尔可减弱异丙肾上腺素或茶碱的疗效。


48. 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。


49. 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。


50. 与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。