7 种他汀类药物大盘点，谁的降脂效果更胜一筹？
2020/5/31 21:07:42来源：临床用药作者：蔡燕辉
「他汀」作为降脂治疗的首选药物，应用已久，但他汀类药物繁多，不同药物之间有何差异？
7 种他汀类药物大盘点！
治疗效果谁最佳？
他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶，减少内源性胆固醇的合成，代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达，使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加，从而达到降脂的作用。
在降低胆固醇和 LDL-C 方面，最初辛伐他汀最强，普伐他汀次之，氟伐他汀最弱；之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世，其降脂疗效显示明显的优势。瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强，且亲水性较强，可选择性抑制肝脏合成胆固醇，在降低 LDL-C 方面效果最佳。但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常，而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小，较为安全，所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。
匹伐他汀是他汀类家族的最新成员，在较低剂量时（1～2 mg），其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀（10～20 mg）相当。药物经济学评价，相对于瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片，使用阿托伐他汀钙胶囊治疗冠心病，成本-效果比 (C/E) 最小，治疗方案更合理。但对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效，瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。因与同类药物相比，瑞舒伐他汀对肝脏 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制作用更强，肝选择性高，肝代谢少，血浆半衰期长，药理活性无时辰差异，药动学无明显年龄、性别差异，患者依从性高，从而表现出更多的临床优势。
其他注意事项
他汀类药物中，洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过 CYP3A4 进行代谢，因此，与其他药物合用时，首先应考虑药物相互作用的可能性，应尽量避免选择相互作用较明确的药物，如胺碘酮、地高辛、华法林、维拉帕米、地尔硫?、大环内酯类抗菌药物等，选择无或很少相互作用的药物，尤其是日剂量较高的情况下。当他汀类药物必须与 CYP3A4 抑制剂、诱导剂或底物合用时，应优先选择氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，以减少药物相互作用的发生。他汀类药物的主要代谢场所是肝脏，其肝脏损害主要导致谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高，ALT 或 AST 超过正常值 3 倍的发生率为 0.5%～2.0%。肝损害的严重程度与他汀类药物的种类和剂量有关，应用洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀治疗的患者转氨酶变化均不明显，而使用辛伐他汀的患者转氨酶在短期内可很快升高。停用或换用其他降脂药，同时采取保肝治疗后，肝功能多能自行恢复。各种他汀类药物都可引起肌肉无力、肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶（CPK）值升高或横纹肌溶解等肌病。横纹肌溶解发生率普伐他汀与氟伐他汀较低，辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相对略高。他汀类药物治疗前及治疗中，应定期监测 CPK 变化，及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状，不建议采用大剂量的单一药物，如出现 CPK ＞ 5 倍正常上限时应停药观察。
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