抗过敏药孟鲁司特使用注意事项

2019-10-9 10:22:19来源:村医之家作者:高丽丽

孟鲁司特是一类非激素类抗炎药,属于白三烯受体拮抗剂,主要通过竞争性结合半胱氨酰白三烯(CysLTs)受体而阻断其活性发挥作用,可抑制白三烯引起的气道平滑肌收缩和对气道的致炎作用,还能减少由变应原刺激所引起的气道内炎症介质的合成和释放。


临床可用于哮喘、咳嗽变异性哮喘(CVA)、变应性鼻炎(AR)、过敏性咳嗽、毛细支气管炎等。


孟鲁司特的用途


⑴过敏性鼻炎(AR)


AR是由易感个体接触变应原引起的IgE介导的鼻黏膜非感染性炎症,以鼻塞、鼻痒、流清水样鼻涕、打喷嚏为主要特征。在AR发病过程中,白三烯(LT)在速发相和迟发相均发挥重要作用,是引发AR发病中鼻塞、流涕等症状的重要炎性介质。


孟鲁司特可改善AR者的喷嚏、流涕、鼻塞症状,也可改善眼部症状,且适于合并哮喘的AR者。此外,激素治疗不敏感且单用口服抗组胺药症状控制不佳的AR者,可选择白三烯受体拮抗剂联合口服抗组胺药。


鼻用糖皮质激素治疗后鼻部症状(主要是鼻塞)未得到良好控制的中-重度AR者,可联用白三烯受体拮抗剂。


⑵咳嗽变异性哮喘(CVA)


CVA是一种特殊类型的哮喘,以咳嗽为唯一或主要表现,无明显喘息和气促等症状和体征,抗炎治疗可降低CVA发展为典型哮喘的风险。孟鲁司特通过竞争性结合半胱氨酰白三烯(CysLTs)受体、阻断CysLTs的活性而发挥抗过敏、抗炎作用,可用于CVA。

 

⑶哮喘


白三烯(LT)是一种重要的炎性介质,孟鲁司特为白三烯受体拮抗剂而有抗炎作用,在哮喘的不同时期均可发挥作用。


另外,白三烯受体拮抗剂联合吸入糖皮质激素可减少中至重度持续性哮喘者吸入糖皮质激素的剂量,并增强其抗炎作用,进而提高治疗的临床疗效。孟鲁司特还对运动诱发哮喘、病毒诱发哮喘、阿司匹林诱发哮喘还有其相对独特的作用。


哮喘中约2/3为过敏性哮喘,过敏性哮喘常有家族史和明显的遗传倾向,常与其他过敏性疾病如湿疹、过敏性鼻炎(AR)、特应性皮炎、过敏性结膜炎、食物及药物过敏等相关或共存,其中AR合并哮喘最为常见。


孟鲁司特可减轻哮喘者气道炎症、缓解气流受限及降低气道高反应性,可单独用于轻度哮喘的维持治疗,或辅助治疗用于控制中重度哮喘,尤适于过敏性哮喘合并鼻炎者。夜间症状明显的哮喘者可睡前服用,过敏性鼻炎者可按需服用。


⑷过敏性咳嗽


过敏性咳嗽(AC)是慢性咳嗽的常见原因,对支气管舒张剂治疗效果不佳,临床上某些慢性咳嗽者,有特应质,痰嗜酸粒细胞正常,无气道高反应性,糖皮质激素及抗组胺药治疗有效,将此类咳嗽定义为AC。孟鲁司特可抗过敏、抗炎,可用于过敏性咳嗽。


孟鲁司特的不良反应


孟鲁司特的安全性和耐受性良好,不良反应较轻微。主要有呕吐、消化不良、恶心、口干、头痛、腹痛、咽炎、腹泻、上呼吸道感染样症状、肝功能异常、过敏反应等。


罕见神经精神事件,如睡眠障碍、焦虑、易怒、攻击行为、多动、幻觉、烦躁不安、抑郁、过度兴奋、自杀想法和自杀行为等。


孟鲁司特与其他药物的相互作用


白三烯受体拮抗剂可抑制肝药酶CYP1A2活性,竞争性抑制茶碱的分解而致其血药浓度升高。


阿司咪唑、咪达唑仑、阿普唑仑竞争性抑制CYP3A4,可致孟鲁司特代谢减慢,使其血药浓度升高;


孟鲁司特的用法用量


1-5岁:4mg/次,每日1次;6-14岁:5mg/次,每日1次;≥15岁:10mg/次,每日1次。



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