注意，这些药物需要首剂减量

临床上常见需要“首剂减量”的药物有：

1.a-受体阻滞剂降压药。这一类药物也用于治疗前列腺肥大。而当α-受体阻滞剂与β受体阻滞剂（如心得安、倍他乐克等）或利尿剂(如氢氯噻嗪等)合用时，易发生首剂反应，患者会相继出现眩晕、心悸、出汗、虚弱、恶心、视力模糊等症状。反应严重的病人可出现血压迅速下降、意识丧失、心动过缓、心力衰竭等症状。如果抢救不及时，可引起死亡。

另外，首次服用α-受体阻滞剂的剂量越大，首剂反应的发生率就越高。

因此，为减少这种首剂反应的发生率，患者在服用α受体阻滞剂时应注意以下事项：①首次用药应该减量，一般为常规剂量的1/4～1/2。然后根据病情的需要，再逐渐增加用药剂量；②病人在服用α-受体阻滞剂时，应该避免与β受体阻滞剂和利尿剂联合用药，如果因病情需要，病人在服用α受体阻滞剂时必须须联合用β受体阻滞剂或利尿剂，应在医生和药师的监护下应用。

2.治疗心力衰竭药。如洋地黄类正性肌力药物（口服制剂主要是地高辛，静脉制剂主要是西地兰），洋地黄类治疗量与中毒量相近地高辛的治疗浓度为0.5～2.0mg/ml，平均为1.4mg/ml，治疗窗窄。其在1.5～2.0mg/ml以上时，其正性肌力作用不再增强，而盲目增加剂量只会易引起中毒，尤其是有些中毒者与非中毒者的血浓度常有重叠，因此须从小剂量开始。

3.降压药。如心痛定(硝苯地平片)，也可发生首剂反应，其主要表现是:头昏、头痛、恶心、心悸、面色潮红等。血管紧张素转化酶抑制剂（如卡托普利、依那普利、苯那普利、培垛普利、雷米普利等）和血管紧张素II受体阻滞剂（氯沙坦、缬沙坦等），与利尿药、其他抗高血压药或包括可降低血压的乙醇等试剂合用时，可能出现过度性低血压。因此，有些患者服用这类药物是，须首剂减量。

4.甲状腺激素。如优甲乐，对心脏功能不好或高龄患者，如果一开始就服用较大剂量，有可能会引起心绞痛，用药初期需要从小剂量开始。

5.他汀类降血脂药物。对患有冠心病、急性冠脉综合征、糖尿病及伴有多个心血管高危因素的患者来说，首剂效应其反应的发生率与用药的剂量有关，开始用药的剂量越大，首剂反应发生率越高。因此对于具有这种性质的药物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。

6.治疗类风湿关节炎药。如柳氮磺吡啶等。药品说明书要求，初始剂量为一日2~3g，分3~4次口服，无明显不适量再渐增至一日4~6g，待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量一日15～2g。

需要首剂减量药物的共同特点有：

·治疗窗比较窄的药物；

·药物不良反应发生率高且剧烈，致使患者不能耐受；

·需要长期使用的药物，服药量需要从小剂量开始；

·用药对象是老年人、儿童、孕妇及肝肾功能不全的患者，因为老人、儿童、孕妇等特殊人群及肝肾功能不全者的肝肾功能更易受到药物影响，对药物的代谢和排泄等功能减退，药物不良反应的发生率较正常人高，为慎重起见最好从小剂量开始。如60岁以上老年人的用药剂量为成年人的3/4，而中枢神经系统抑制药，应当以成年人的1/2或1/3为起始剂量。