常用大环内酯类抗菌药物的区别与选用

2019/8/20 16:13:05来源:华医网作者:高丽丽

大环内酯类抗菌药物是指分子结构中有14-16碳内酯环的抗菌药物的总称,其根据PK/PD特点属于时间依赖性。目前主要有三代,第一代有红霉素及其酯类衍生物,第二代有阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素等,第三代有泰利霉素、喹红霉素等。

大环内酯类抗菌药物根据化学结构,可分为14元环大环内酯类(如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、泰利霉素、喹红霉素等)、15元环大环内酯类(如阿奇霉素等)、16元环大环内酯类(如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素等。

一.大环内酯类抗菌药物的区别

目前常用大环内酯类抗菌药物主要是阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、泰利霉素等。


⑴PAE(抗生素后效应)

不同大环内酯类抗菌药,PAE(抗生素后效应)不同。红霉素等药物属于短PAE(抗生素后效应)和短T1/2β(消除半衰期),通常需每日多次给药。克拉霉素、阿奇霉素有长PAE(抗生素后效应)和长T1/2β(消除半衰期),为时间依赖性且抗菌作用时间较长类,可每天1次或2次用药。


⑵半衰期

阿奇霉素半衰期长达35-48h,其用于肺炎支原体肺炎(MPP)时,轻症3d为1个疗程,重症可连用5-7d,4d后可重复第2个疗程。此外阿奇霉素生物利用度高、细胞内浓度高、PAE长,因而有这种用法。


⑶服用方法

药物剂型的改变可引起药动学和药效学的变化。同一药物剂型不同,其起效的快慢、作用强度和持续时间、半衰期、副作用和毒性及食物对其吸收的影响会有所不同。