阿奇霉素的用法,一文全说清

2019-7-10 13:39:02来源:基层医师公社作者:汤达

阿奇霉素是15元环大环内酯类抗生素,与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成而发挥杀菌作用。


作为第二代大环内酯类抗生素,抗菌谱与一代红霉素类似,但要明显强于一代。


阿奇霉素低浓度时可抑制细菌生长,高浓度时可有效杀灭细菌,对革兰氏阳性球菌、阴性球菌、部分革兰氏阴性杆菌、如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、非典型致病菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体具有明显的抗菌效果。


由于阿奇霉素对酸性稳定性较好,具有明显的组织渗透性,被广泛运用于临床,而且阿奇霉素还可用于青霉素,头孢菌素等过敏患者的替代治疗,半衰期较长,可达70小时,因此,每日只需给药一次。


连续给药三天,可维持有效浓度8一10天,有较高的生物利用度。而且对于感染部位组织及细胞内浓度要高于血液浓度。


适应症


阿奇霉素适用于敏感细菌所引起的下列感染:支气管炎、肺炎等;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等,也可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。


由于对沙眼衣原体有抗菌作用,可与利福平联合用于沙眼衣原体感染。另外,阿奇霉素对弓形体病有一定疗效,可进入包囊杀死弓形体、滋养体和包囊。


尽管阿奇霉素有上述优点,可是该药的配伍禁忌及毒副作用需要重视。


不良反应


1、主要表现为呕吐,腹胀,腹痛,腹泻,抗生素相关性腹泻。


2、肝毒性:常见用药后十天左右发生,常见肝肿大,腹痛,阻塞性黄疸,AST,ACT升高等。


3、心脏毒性:主要有心律失常,QT间期延长,尖端扭转性心动过速,严重者可发生晕厥或者猝死等。


4、耳毒性:特别是老年人肾功能不全患者,用药剂量过大,可出现耳聋,耳鸣等,通常发生在用药后一到两周内。


禁忌症


1、对大环内酶类过敏者禁用。


2、部分心脏病(如心动过缓,心律失常,缺血性心脏病,QT间期延长,充血性心衰)禁用或慎用大环内酯类药物。


目前有研究显示:阿奇霉素可导致心电活动异常,可引起致命性心律失常,会增加发生风险。


3、肝功能不全病人禁用。


药物相互作用


1、与氯霉素或者林可霉素合用,因为竞争药物结合位点产生拮抗作用,也易使细菌产生耐药性,加重不良反应,不易联合使用。


2、与其它肝毒性药物合用,会增加肝脏毒性,例如他汀类药物合用,会使他汀类血浆药物浓度升高,可能引起急性肝脏坏死。必须联合用药应减量或定期检查肝功能。


3、与耳毒性药物合用,如氨基糖苷类药物,可增加耳毒性,临床上避免联合使用。


4、与茶碱类药物合用,可使茶碱类药物清除率下降,半衰期延长。连用时应减少茶碱类药物剂量,或者监测血药浓度。


配伍禁忌


参照药物说明书及配伍禁忌表,阿奇霉素不能与其他静脉内输注物、添加剂配伍,也不能同时在同一条静脉通道中滴注。


质子泵抑制剂奥美拉唑合用,可使液体变黄。


氨溴索、呋塞米、头孢匹胺、更昔洛韦注射液合用,易产生絮状物以及沉淀。与利福平注射合用可出现豆腐渣样沉淀物。


另外,阿奇霉素对酸比较稳定,含铝、镁的抗酸药可减少阿奇霉素血药浓度。可在抗酸药口服前1小时或餐后2小时服用。


复方甘草片长期合用,易引起心律失常,其主要成份有甘草浸膏粉、阿片粉、樟脑等。


现代药理研究显示:甘草甜素在体内水解成甘草次酸,具有盐皮质激素样作用,作用于肾远曲小管会引起低血钾血症。同时再服用阿奇霉素就会更容易诱发恶性心律失常。


随着临床的广泛应用,细菌对大环内酯类耐药性也明显增加,某些细菌会产生灭活酶破坏大环内酯类抗生素的化学结构,也导致细菌耐药性产生。


因此,在临床用药过程中需要考虑到药物适应症、相互作用,以及配伍相关禁忌症。


另外,为了减少胃肠道不适症状,曾有资料报到,将654一2注射液或者维生素B6注射液与阿奇霉素在一起混合滴注,虽然未发现配伍禁忌。为了避免医疗纠纷发生,还是谨慎为好,能单独用药,尽量不要混合。


最后分享一下阿奇霉素用药经验,当临床上遇到刺激性干咳患者,特别是病程长达1周以上者,使用青霉素或头孢类抗生素无明显效果,又无检验条件下,需要考虑到支原体感可能性,可更换阿奇霉素,往往会起到明显效果。


同时,对伴随消化道出血、消化道溃疡、幽门梗阻、腹痛、心律失常、肝功能异常等患者,不宜使用该药,以免掩盖病情,或加重原有疾病。