他汀类降脂药『提示语』

提示语

●请临睡前服用（瑞舒伐他汀、阿托伐他汀除外）。

●如果有食欲减退、腹胀、恶心、呕吐、乏力、肝区隐痛、黄疸表现时，请及时到医院检查；

●如果有肌肉酸软、压痛、疼痛、僵直或痉挛（非夜间痉挛）表现时，请立即就医。

●下次就医或购药时时，告知医生或药师您在服用他汀类药物。

1.他汀类的服药时间

常用的他汀类降脂药，包括氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等。

●他汀类药物通过抑制合成胆固醇的酶（HMG-CoA还原酶）而发挥降脂作用。由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强，他汀类药物临睡前服用能更好地抑制该酶，达到最好的效果。

●瑞舒伐他汀、阿托伐他汀的半衰期长，24小时都能发挥作用，可在一天内的任何时间一次服用。有些半衰期较短的药物（例如氟伐他汀）制成缓控释制剂时，也不需要必须傍晚或睡前服用。

●血脂康胶囊（含有洛伐他汀），一天2次，早晚服用；一天1次，晚饭后服用。

●食物不影响他汀类药物的吸收，饭前或饭后吃药都可以。

2.他汀类的肝毒性

他汀类降脂药都可引发肝转氨酶增高；但孤立性肝转氨酶升高不等于肝脏损害，血清胆红素水平是药物性肝损害的一个更加可靠的预测因子。 

●如果肝转氨酶超过正常值上限3倍，需要减量或换药； 

●如果出现肝炎、肝功能不全征象者：如纳差、乏力、腹胀、恶心、吐泻、黄疸、肝痛时，不管转氨酶高低，应立即停药。

美国国家脂质学会建议：他汀无需常规监测肝功能，但需监测肝炎的临床症状。 

与欧美国家不同，我国约有2千万人患有慢性乙型肝炎，在这些人群中他汀的肝脏安全性值得临床医生关注。 

我国的血脂异常防治指南建议：药物治疗开始后4-8周复査肝功能，如无异常，则逐步调整为6-12个月复査一次。 

鉴于医学法律问题，除非市售他汀处方说明书做出更改，否则目前不建议停止监测肝功能。

3.他汀类的肌毒性

在随机对照临床试验中，他汀所致肌病的发生率为1.5%-5%； 

他汀诱发横纹肌溶解症的发生风险约为 0.04%-0.2% ； 

每100万处方中的死亡率为0.15。

他汀类药引起的肌病包括（根据严重程度）：

●肌痛：表现为肌肉疼痛无力，不伴CK（肌酸激酶）升高；

●肌炎：有肌肉症状，并伴CK升高；

●横纹肌溶解：有肌肉症状，伴CK显著升高，常有褐色尿和肌红蛋白尿。

在服用他汀类药物期间，若出现肌肉不适，或无力症状，或排褐色尿时，应立即就医，并监测CK。

4.他汀类的相互作用

他汀多数经过肝脏代谢，能抑制CYP3A4的药物理论上都可阻碍他汀代谢，提高他汀的血药浓度，增加肝病，特别是肌病发生风险。

瑞舒伐他汀既不是CYP3A4的抑制剂，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物，不存在由CYP3A4介导的代谢所致的药物相互作用。

他汀类药物与下列药物可能发生致命的相互作用：

大环内酯类抗生素（主要指红霉素、克拉霉素，阿奇霉素除外）、吡咯类抗真菌药（伊曲康唑、伏立康唑）、地高辛、维拉帕米、胺碘酮、环孢素、奈法唑酮、蛋白酶抑制剂及饮食（西柚汁或酗酒）。