氨溴索,为溴己新在体内的活性代谢产物,为黏液溶解药,可用于急、慢性支气管炎及支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳嗽困难等。 注射给药可用于术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。氨溴索高剂量(每次250~500mg,一日2次)有降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄的作用,可用于治疗痛风 氨溴索口服吸收良好,作用迅速,0.5~3h血药浓度达峰值,作用持续达9~10h,35%~50%进入肠肝循环,亦即吸收后经由肝脏代谢,代谢物又经胆道排入小肠,于小肠中再水解成溴环己胺醇,再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著,肺、肝、肾分布较多,其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨溴索主要通过肝代谢,72h可完全由尿排出。血浆t1/2为4~5h
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化学式 C13H18Br2N2O
适应症 适用于急、慢性呼吸道疾病, ( 如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等 ) 引起的痰液粘稠、咳痰困难。 氨溴索属目前临床上使用最为广泛的祛痰剂。能刺激呼吸道界面活性剂的形成及调节浆液性与粘液性的分泌,可同时改进呼吸道纤毛区与无纤毛区的消除作用,降低痰液及纤毛的粘着力,进一步使痰容易咳出,且减轻咳嗽的现象。由于本品效果迅速确实,耐受性良好,可长期服用,故为一理想优异的祛痰良药。 作用特点 1.具有独特的作用机转:刺激界面活性剂的形成与分泌。 2.作用范围广:由肺泡(无纤毛区)到气管皆可作用。 3.胃肠吸收良好:效果迅速确实。 4.持续作用时间长达9~10小时。 5.口服72小时后,可完全由尿中排除。 药物相互作用和不良反应 (1)本品与阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素等抗生素合用,可增加这些抗生素在肺内的分布浓度,增强其抗菌疗效。 (2)本品与β2受体激动剂及茶碱等支气管扩张剂合用有协同作用。 不良反应: 不良反应较少,仅少数患者出现轻微的胃肠道反应如胃部不适、胃痛、腹泻等。偶见皮疹等过敏反应,出现过敏症状应立即停药。
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氨溴索口服溶液 用法用量 口服,本品最好在进餐时间服用。 成人及12岁以上的儿童:每次10毫升,一日2次。 12岁以下的儿童: 6-12岁儿童:每次5毫升,一日2-3次; 2-6岁儿童:每次2.5毫升,一日3次; 1-2岁儿童:每次2.5毫升,一日2次。 盐酸氨溴索注射液 1. 成人及12岁以上儿童:每天2-3次,每次1安瓿,慢速静脉输注; 每日用药总量以婴儿体重计算,30mg/kg,分4次给药。 本注射液亦可与生理盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。研究已证实这些混合液在浓度范围0.03mg/ml至0.34mg/ml内的稳定性,混合液可在室温条件下保存24小时,且必须在此期间使用。 如果生理盐水或林格氏溶液不可用,也可选择5%葡萄糖溶液作为替代。在这种情况下,所得到的溶液须立即使用。
2. 严重病例可以增至每次2安瓿。
3. 6-12岁儿童:每天2-3次,每次1安瓿。
4. 2-6岁儿童:每天3次,每次1/2安瓿。
5. 2岁以下儿童:每天2次,每次1/2安瓿。
6. 均为慢速静脉输注。
应使用注射器泵给药,静脉注射时间至少5分钟。
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迄今未报告特定用药过量症状。基于意外过量或用药错误报告,所观察到的症状与本品以推荐剂量给药的已知不良反应一致。 偶见短时间坐立不安及腹泻的报道。胃肠道外给药每天最高剂量可达15mg/kg,口服给药每天最高剂量达25mg/kg时,本品仍表现有很好的耐受性。根据临床前研究推荐,极度过量服用药物时,会出现流涎、恶心、呕吐及低血压。 需要对症治疗。 1.已知对盐酸氨溴索或本品其他成份过敏者不宜使用。 2.妊娠头3个月内妇女禁用
治疗方法除极度过量时,一般不考虑催吐、洗胃等急救措施。
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