硝苯地平vs氨氯地平、左旋氨氯地平，怎么区分？

钙通道阻滞剂（CCB）因其具有降压作用强，耐受性较好的优点，在降压治疗中占据了重要地位，是最为常用的降压药之一。

临床上，CCB的种类众多，每一种药物都有其各自特点，常用的CCB包括硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平等。

但CCB的区分也是临床医生和药师们头疼的问题之一。

带着这些问题，今天我们一起来学习一下。

硝苯地平可分为普通片、缓释片、控释片这三种剂型，都以硝苯地平为有效成分，但用法用量之间存在着差别。

起效迅速，降压效果“立竿见影”。但药效“来也匆匆，去也匆匆”，有效成分浓度下降，血压又会快速上升。

而血压下降过快，人体会反射性加快心律以维持血压，常导致心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤等不良反应。

硝苯地平普通片，目前不作为长期降压使用。

舌下含服硝苯地平片曾是治疗高血压急重症的一种常用方法。但近年来发现舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件，而且不能控制降压的幅度和速度。

2020年版《国家基层高血压防治管理指南》提到[1]：血压≥180/110mmHg，不伴心、脑、肾急性并发症的临床症状的紧急处理：口服短效降压药物，如卡托普利或酒石酸美托洛尔，不建议舌下含服硝苯地平快速降压。

缓释片包裹了一层特殊的外衣，延缓了硝苯地平的释放速度，使得硝苯地平的药效延长，大大减少了因药物释放太快引起的不良反应。

其作用是在体内缓慢释放，开始时药物溶出速度较快，降压作用较强；随着时间推移，药物释放速度放慢，血药浓度逐渐降低[2]。

根据生产工艺、外衣材料、药品规格的不同，硝苯地平缓释片又可进一步分为I型、II型。I型为10mg/片，II型为20mg/片。

硝苯地平控释片

控释片借助先进的激光技术和高科技骨架片制成[2]。

通过膜调控的推拉渗透泵原理，在24h内药物释放以等速定时定量释放，待药物全部释放完毕，控释片的外壳即被排出体外。

血药浓度维持较稳定，控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象，大大减少了不良反应，从而更好地发挥疗效。

硝苯地平的三种剂型的差异主要表现为以下几个方面（具体对比见表1）：

表1 硝苯地平普通片、硝苯地平缓释片及硝苯地平控释片的区别[3]

注：本表格整理自《药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册》（2013版），可能存在药物信息更新，或不同厂家药物说明书不同等情况，仅供参考。

氨氯地平片和左旋氨氯地平都是长效CCB，氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例构成的外消旋混合物。

而左旋氨氯地平，简单说就是去除了氨氯地平中的右旋成分，得到的左旋体。

总之，左旋氨氯地平在药动学、降低舒张压、不良反应方面优于氨氯地平。而氨氯地平在改善内皮功能方面要优于左旋氨氯地平。

表2 氨氯地平和左旋氨氯地平的区别[3]

注：本表格整理自《药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册》（2013版），可能存在药物信息更新，或不同厂家药物说明书不同等情况，仅供参考。

硝苯地平控释片与氨氯地平通过以下几个方面进行比较：

起效时间

二者相似，硝苯地平控释片以零级速率释放，口服后6-12h达到峰浓度；而氨氯地平也是在口服后6-12h达到峰浓度。

降压效果[4]

大量文献临床结果显示，硝苯地平控释片与氨氯地平比较，降压效果无显著差异，国内外指南均推荐为一线降压药。

特殊人群用药[5]

不良反应[6]

由于硝苯地平控释片峰谷波动很小，因此，引发的面部潮红、心率加快等不良反应较氨氯地平更少些。

相互作用

硝苯地平控释片避免和利福平联用，避免食用葡萄柚。

氨氯地平会使辛伐他汀的浓度增加，故服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。

总之，两者各有优缺点，应根据患者个人自身的降压效果及身体耐受性选择最合适的药物。