常见抗心律失常药的简要特性,一文汇总

2019/3/11 9:53:34来源:医学内刊

心律失常的发生机制比较复杂,不同类型的心律失常治疗方法也不同。各类药物虽有很强的抗心律失常作用,但也有加重原来存在的心律失常或诱发新的心律失常的可能。

正确应用抗心律失常药物,取得最大效益而规避风险,一直是临床的主题。对此,本文总结了抗心律失常药物的类型及常用药物的适应证和注意事项。


药物分类


类:钠通道阻滞剂

主要降低心肌细胞中钠离子的通透性,可分为A、B和C类。


ⅠA类

阻断活化和开放期的快Na+通道,延长动作电位时长和有效不应期,然而也可能过度延长QRS和QT间期导致尖端扭转和晕厥。

代表药物:奎尼丁、普鲁卡因胺等。


ⅠB类

阻断已除极细胞的Na+通道,通常与失活状态的钠通道结合。与其他类药物相比,其从钠通道中分离的速度更快,因此,对快速性心律失常的作用比慢性心律失常更有效

代表药物:利多卡因、美西律等。


ⅠC类

阻断开放的Na+通道,并可减慢传导,在舒张期与钠通道分离缓慢,因此心率快时效果更好,常用于室上性快速型心律失常

代表药物:氟卡尼、普罗帕酮等。


Ⅱ类:β受体阻滞剂

主要通过减低或阻断交感神经对心脏的作用,降低起搏细胞自动除极速率(4相),延长房室结传导时间,从而减低冲动频率。

代表药物:艾司洛尔、美托洛尔、普萘洛尔等。


类:钾通道阻滞剂

作用于希-浦纤维的各种钾通道,延迟复极化过程,延长动作电位时程和有效不应期。

代表药物:胺碘酮、索他洛尔等。


类:钙离子拮抗剂

拮抗细胞内流后的钙离子跨膜转运,从而减低传导速度以及延长有效不应期。

代表药物:维拉帕米、地尔硫卓等。


其他抗心律失常药物

洋地黄、腺苷、阿托品、伊伐布雷定等。


药物适应证


1

奎尼丁

适应证:主要适用于房颤或房扑的复律、电转复后的维持和危及生命的室性心律失常。是最早应用的抗心律失常药物,但由于不良反应较多目前已少用。

注意事项:禁用于没有起搏器保护的度或度房室传导阻滞、病态窦房结综合征。

复律前应纠正心力衰竭、低血钾和低血镁,且不得存在QT间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3天内,因此复律宜在医院内进行。


2

利多卡因

适应证:仅用于室性心律失常。如心肌梗死或复发性室性心律失常的治疗,心室颤动复苏后防止复发。

注意事项:度、度房室传导阻滞、双分支传导阻滞、严重窦房结功能障碍者慎用。

毒性反应表现为言语不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应


3

美西律

适应证:口服适用于慢性室性心律失常,包括室早及室速。静脉注射适用于急性室性心律失常

注意事项:心源性休克和有度房室传导阻滞、病窦综合征者禁用,室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝功能异常、低血压和严重充血性心力衰竭患者慎用。

宜与食物同服,以减少消化道反应。有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜过大


4

普罗帕酮

适应证:适用于室上性和室性心律失常的治疗。

注意事项:副作用为室内传导障碍加重,QRS波增宽,出现负性肌力作用,诱发或使原有心衰加重,造成低心排血量状态,进而室速恶化。因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。

与其他抗心律失常药物合用加重不良反应,与降压药物合用增加降压效应,甚至会出现低血压。与华法林合用时可增强其效应及毒性,与地高辛合用增加血清地高辛浓度易导致地高辛中毒


5

艾司洛尔

适应证:主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。

注意事项:在血管外可造成严重的局部反应,应尽量经大静脉给药。用药的终点为达到预定心率,并监测血压不能过低。


6

其他β受体阻滞剂

适应证:用于控制房颤和房扑的心室率,也可减少房性和室性期前收缩,减少室速的复发。

注意事项:根据治疗反应和心率增减剂量。


7

胺碘酮

适应证:适用于室上性和室性心律失常的治疗,可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失常反应少。

注意事项:主要副作用为低血压和心动过缓,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者,要注意注射速度,监测血压。此药含碘量高,应定期监测甲状腺功能。在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化,但仍应定期监测胸片以早期发现并发症。服药期间QT间期均有不同程度的延长,一般不是停药的指征。


8

索他洛尔

适应证:用于室上性和室性心律失常治疗。

注意事项:窦性心动过缓、心衰者不宜选用。

副作用与剂量有关,随剂量增加,扭转型室速发生率上升。电解质紊乱可加重索他洛尔的毒性作用,用药期间应监测心电图变化。


9

维拉帕米

适应证:用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。静注用于终止阵发性室上性心动过速和某些特殊类型的室速

注意事项:重度充血性心衰、低血压、病窦、度或Ⅲ度房室传导阻滞、房扑或房颤合并有房室旁路通道的患者、已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒者禁用。


10

地尔硫卓

适应证:用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。

注意事项:病态窦房结综合征未安装起搏器者、度或Ⅲ度房室传导阻滞未安装起搏器者、收缩压<90mmHg、心率<50次/分者、充血性心力衰竭患者禁用。

静注地尔硫卓应监测血压


11

洋地黄

适应证:用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。

注意事项:适用于心功能不全者,但起效慢,对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用,但需注意调整地高辛剂量,避免过量中毒。


12

腺苷

适应证:用于终止室上速

注意事项:严重副作用有窦性停搏、房室传导阻滞等,故对窦房结和(或)房室传导阻滞的患者不适用。

不能转复房扑、房颤或室性心动过速为窦性心律,但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。