质子泵抑制剂对比分析

2018/7/4 16:45:03来源:胃肠病作者:贺兰山刀客

质子泵(proton pump)又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶,是胃分泌H+的最终共同途径,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H+、K+交换,特异性地将H+泵入胃腔,形成胃内强酸状态。


质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。


质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。


微信图片_20180704164359.jpg


一、常见质子泵抑制剂及其分类




自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来,全球已有9个PPI产品上市。这些PPI产品上市的详细情况请见表1。


从药理学角度可以把PPIs分为两代: