警惕:氯吡格雷,增加他汀类横纹肌溶解症风险!

2017/7/6 11:16:43来源:药评中心作者:Gcplive

横纹肌溶解症,是他汀类药物严重、罕见的不良反应。在随机对照临床试验中,他汀所致肌病的发生率为1.5%-5%;他汀诱发横纹肌溶解症的发生风险约为 0.04%-0.2% ;每100万处方中的死亡率为0.15。国外报道认为,氯吡格雷与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀)合用时,可增加发生横纹肌溶解症风险!

一、相互作用机制

氯吡格雷,是一种前体药物,母体化合物无抗血小板活性。约85%的氯吡格雷被水解为无活性的氯吡格雷羧酸衍生物,15%的氯吡格雷被细胞色素P450(CYP3A4、CYP2B6、CYP1A2、CYP1A1、CYP2C19)代谢,转化为具有抗血小板活性的巯基衍生物。

可能的相互作用机制:阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀均经过CYP3A4代谢。氯吡格雷与上述他汀类药合用时,竞争性结合CYP3A4的结合位点,抑制他汀类药的代谢,增加横纹肌溶解症风险。

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二、国内案例

患者,男,90岁。既往有心肌梗死、高血压病、2型糖尿病、慢性肾功能不全病史。自1月22日,一直服用阿托伐他汀20mg,每晚1次;阿卡波糖50mg,每天3次;琥珀酸美托洛尔缓释片23.75mg,每天1次。1月24日,肌酸激酶(CK)199U/L。

2月22日,因急性非ST段抬高性心肌梗死入院。继续服用上述药物,并给予